Бримонидин

Общо име: Бримонидин тартарат
Доза от: офталмологичен разтвор
Клас лекарства: Средства за офталмологична глаукома




Медицински прегледанот Drugs.com. Последна актуализация на 1 януари 2021 г.

На тази страница
Разгънете

Показания и употреба на Бримонидин

Бримонидин тартарат офталмологичен разтвор 0,2% е показан за понижаване на вътреочното налягане (ВОН) при пациенти с откритоъгълна глаукома или очна хипертония.







Ефикасността за понижаване на ВОН на офталмологичния разтвор на бримонидин тартарат намалява с времето при някои пациенти. Тази загуба на ефект се проявява с различно време на начало при всеки пациент и трябва да бъде внимателно наблюдавана.

Дозировка и приложение на Бримонидин

Препоръчителната доза е една капка офталмологичен разтвор на бримонидин тартарат 0,2% в засегнатото око(а) три пъти дневно, с интервал от приблизително 8 часа.





Бримонидин тартарат офталмологичен разтвор може да се използва едновременно с други локални офталмологични лекарствени продукти за понижаване на вътреочното налягане. Ако трябва да се използва повече от един офталмологичен продукт за локално приложение, различните продукти трябва да се накапват с интервал от поне 5 минути.

Лекарствени форми и сила

Разтвор, съдържащ 2 mg/mL бримонидин тартарат.





Противопоказания

Новородени и кърмачета (на възраст под 2 години)

Бримонидин тартарат офталмологичен разтвор е противопоказан при новородени и кърмачета (под 2 години) [виж Използвайте в Специфичен Популации ( 8.4 )].

Реакции на свръхчувствителност

Бримонидин тартарат офталмологичен разтвор е противопоказан при пациенти, които са проявявали реакция на свръхчувствителност към който и да е компонент на това лекарство в миналото [виж Неблагоприятно Реакции ( 6.1 ) и ( 6.2 )].





Предупреждения и предпазни мерки

Потенциране на съдова недостатъчност

Офталмологичен разтвор на бримонидин тартарат може да засили синдромите, свързани със съдова недостатъчност.

Бримонидин тартарат офталмологичен разтвор трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с депресия, мозъчна или коронарна недостатъчност, феномен на Рейно, ортостатична хипотония или облитериращ тромбоангиит.





Тежко сърдечно-съдово заболяване

Въпреки че офталмологичният разтвор на Бримонидин тартарат има минимален ефект върху кръвното налягане на пациентите в клинични проучвания, трябва да се внимава при лечението на пациенти с тежко сърдечно-съдово заболяване.

Замърсяване на локални офталмологични продукти след употреба

Има съобщения за бактериален кератит, свързан с употребата на многодозови контейнери с локални офталмологични продукти. Тези контейнери са били по невнимание замърсени от пациенти, които в повечето случаи са имали съпътстващо заболяване на роговицата или разрушаване на очната епителна повърхност[вижте информация за консултиране на пациенти ( 17 )].

Използвайте с контактни лещи

Консервантът в офталмологичния разтвор на Бримонидин тартарат, бензалкониев хлорид, може да се абсорбира от меките контактни лещи. Пациентите, носещи меки контактни лещи, трябва да бъдат инструктирани да изчакат най-малко 15 минути след инстилиране на офталмологичен разтвор на Бримонидин тартарат, за да поставят меки контактни лещи.

колко дълго могат да издържат сините топки

Нежелани реакции

Следните сериозни нежелани реакции са описани другаде в етикета:

  • Потенциране на съдова недостатъчност [вижПредупрежденияиПредпазни мерки( 5.1 )]
  • Тежко сърдечно-съдово заболяване [вижПредупрежденияиПредпазни мерки( 5.2 )]
  • Замърсяване на локални офталмологични продукти след употреба [вижПредупрежденияиПредпазни мерки( 5.3 )]
  • Новородени и кърмачета (на възраст под 2 години) [вижПротивопоказания( 4.1 )]

Опит от клинични изследвания

Тъй като клиничните проучвания се провеждат при много различни условия, честотата на нежеланите реакции, наблюдавана в клиничните проучвания на дадено лекарство, не може да бъде пряко сравнена с честотата в клиничните проучвания на друго лекарство и може да не отразява честотата, наблюдавана на практика.

  • Нежелани реакции, възникващи при приблизително 10-30% от пациентите (в низходящ ред): сухота в устата, очна хиперемия, парене и парене, главоболие, замъгляване, усещане за чуждо тяло, умора/сънливост, конюнктивални фоликули, очни алергични реакции и очен сърбеж .
  • Нежелани реакции, настъпващи при приблизително 3-9% от пациентите (в низходящ ред): оцветяване/ерозия на роговицата, фотофобия, еритема на клепачите, очна болка/болка, очна сухота, сълзене, симптоми на горните дихателни пътища, оток на клепачите, оток на конюнктивата, замаяност, блефарит, очно дразнене, стомашно-чревни симптоми, астения, побеляване на конюнктивата, нарушено зрение и мускулна болка.
  • Докладвани нежелани реакции<3% of the patients: lid crusting, conjunctival hemorrhage, abnormal taste, insomnia, conjunctival discharge, depression, hypertension, anxiety, palpitations/arrhythmias, nasal dryness and syncope.

Постмаркетингов опит

Следните реакции са установени по време на постмаркетинговата употреба на офталмологични разтвори на Бримонидин тартарат в клиничната практика. Тъй като те се съобщават доброволно от популация с неизвестен размер, не може да се направи оценка на честотата. Реакциите, които са избрани за включване поради тяхната сериозност, честота на докладване, възможна причинно-следствена връзка с офталмологични разтвори на бримонидин тартарат или комбинация от тези фактори, включват:

  • Брадикардия; конюнктивит; свръхчувствителност; хипотония; ирит; сух кератоконюнктивит; повишено сълзене; миоза; гадене; кожни реакции (включително еритема, сърбеж на клепачите, обрив и вазодилатация); и тахикардия.
  • Апнея, брадикардия, кома, хипотония, хипотермия, хипотония, летаргия, бледност, респираторна депресия и сомнолентност при кърмачета, получаващи офталмологични разтвори на бримонидин тартарат.

Лекарствени взаимодействия

Антихипертензивни/сърдечни гликозиди

Тъй като офталмологичният разтвор на бримонидин тартарат може да намали кръвното налягане, се препоръчва повишено внимание при употребата на лекарства като антихипертензивни средства и/или сърдечни гликозиди с офталмологичен разтвор на бримонидин тартарат.

Депресанти на ЦНС

Въпреки че не са провеждани специфични проучвания за лекарствени взаимодействия с офталмологичен разтвор на бримонидин тартарат, трябва да се има предвид възможността за адитивен или потенциращ ефект с депресанти на ЦНС (алкохол, барбитурати, опиати, успокоителни или анестетици).

Трициклични антидепресанти

Съобщава се, че трицикличните антидепресанти притъпяват хипотензивния ефект на системния клонидин. Не е известно дали едновременната употреба на тези средства с офталмологичен разтвор на бримонидин тартарат при хора може да доведе до последваща интерференция с ефекта на понижаване на ВОН. Препоръчва се повишено внимание при пациенти, приемащи трициклични антидепресанти, които могат да повлияят на метаболизма и усвояването на циркулиращи амини.

Инхибитори на моноамин оксидаза

Инхибиторите на моноаминоксидазата (МАО) теоретично могат да повлияят на метаболизма на бримонидин и потенциално да доведат до повишен системен страничен ефект като хипотония. Препоръчва се повишено внимание при пациенти, приемащи МАО инхибитори, които могат да повлияят на метаболизма и усвояването на циркулиращи амини.

ИЗПОЛЗВАНЕ ПРИ СПЕЦИФИЧНИ ПОПУЛАЦИИ

Бременност

Бременност Категория B: Проведени са проучвания за тератогенност при животни.

Бримонидин тартарат не е тератогенен, когато се прилага перорално по време на гестационни дни 6 до 15 при плъхове и дни 6 до 18 при зайци. Най-високите дози на бримонидин тартарат при плъхове (2,5 mg/kg/ден) и зайци (5 mg/kg/ден) са постигнали стойности на AUC на експозиция съответно 375 пъти по-високи или 19 пъти по-високи от подобни стойности, изчислени при хора, лекувани с Бримонидин тартарат офталмологичен разтвор 0,2%, една капка в едното око, два пъти дневно.

Няма адекватни и добре контролирани проучвания при бременни жени; обаче, при проучвания върху животни, Brimonidine преминава през плацентата и влиза в кръвообращението на плода в ограничена степен.

Тъй като проучванията за репродукция при животни не винаги са предсказващи човешкия отговор, офталмологичен разтвор на бримонидин тартарат трябва да се използва по време на бременност само ако потенциалната полза за майката оправдава потенциалния риск за плода.

Кърмещи майки

Не е известно дали Бримонидин тартарат се екскретира в кърмата, въпреки че в проучвания при животни е доказано, че Бримонидин тартарат се екскретира в кърмата. Поради потенциала за сериозни нежелани реакции от офталмологичен разтвор на бримонидин тартарат при кърмачета, трябва да се вземе решение дали да се преустанови кърменето или да се преустанови приема на лекарството, като се има предвид значението на лекарството за майката.

Педиатрична употреба

Бримонидин тартарат офталмологичен разтвор е противопоказан при деца на възраст под 2 години[виж Противопоказания ( 4.1 )]. По време на постмаркетинговото наблюдение се съобщава за апнея, брадикардия, кома, хипотония, хипотермия, хипотония, летаргия, бледност, респираторна депресия и сомнолентност при кърмачета, получаващи Бримонидин. Безопасността и ефективността на Бримонидин тартарат не са проучвани при деца на възраст под 2 години.

В добре контролирано клинично проучване, проведено при пациенти с педиатрична глаукома (на възраст от 2 до 7 години), най-често наблюдаваните нежелани реакции с офталмологичен разтвор на бримонидин тартарат 0,2% дозиран три пъти дневно са сомнолентност (50-83% при пациенти на възраст от 2 до 6 години ) и намалена бдителност. При педиатрични пациенти на 7-годишна възраст (повече от 20 kg) изглежда, че сомнолентността се появява по-рядко (25%). Приблизително 16% от пациентите на офталмологичен разтвор на бримонидин тартарат 0,2% са прекратени от проучването поради сомнолентност.

витамини, които ви карат да издържите по-дълго в леглото

Гериатрична употреба

Не са наблюдавани общи разлики в безопасността или ефективността между пациенти в напреднала възраст и други възрастни пациенти.

Специални популации

Бримонидин тартарат офталмологичен разтвор не е проучван при пациенти с чернодробно увреждане.

Бримонидин тартарат офталмологичен разтвор не е проучван при пациенти с бъбречно увреждане. Ефектът на диализата върху фармакокинетиката на Бримонидин при пациенти с бъбречна недостатъчност не е известен.

Предозиране

Съществува много ограничена информация за случайно поглъщане на Brimonidine при възрастни; единствената нежелана реакция, съобщена до момента, е хипотония. Съобщава се за симптоми на предозиране на Бримонидин при новородени, кърмачета и деца, получаващи Бримонидин тартарат като част от медицинското лечение на вродена глаукома или при случайно перорално поглъщане[виж Използвайте В Специфичен Популации (8.4 )]. Лечението на орално предозиране включва поддържаща и симптоматична терапия; трябва да се поддържа патентован дихателен път.

Описание на Бримонидин

Бримонидин тартарат офталмологичен разтвор 0,2%, стерилен, е относително селективен агонист на алфа-2 адренергични рецептори (средство за локално понижаване на вътреочното налягане).

Структурната формула на бримонидин тартарат е:

5-бромо-6-(2-имидазолидинилиденамино)хиноксалин L-тартарат; MW = 442,24

В разтвор, офталмологичен разтвор на бримонидин тартарат 0,2% има бистър зеленикаво-жълт цвят. Има осмоларност от 280 -330 mOsml/kg и pH 5,6 -6,6.

Всеки mL офталмологичен разтвор на Бримонидин тартарат съдържа активната съставка Бримонидин тартарат 0,2% (2 mg/mL) с неактивните съставки бензалкониев хлорид 0,005% (0,05 mg/mL) като консервант; лимонена киселина; поливинил алкохол; натриев хлорид; натриев цитрат; и вода за инжекции. Могат да се добавят солна киселина и/или натриев хидроксид за регулиране на рН.

Бримонидин - клинична фармакология

Механизъм на действие

Бримонидин тартарат офталмологичен разтвор 0,2% е относително селективен агонист на алфа-2 адренергични рецептори с пиков очен хипотензивен ефект, настъпващ два часа след приема.

Флуорофотометричните изследвания при животни и хора предполагат, че Бримонидин тартарат има двоен механизъм на действие чрез намаляване на производството на водна течност и увеличаване на увеосклералния отток.

Фармакокинетика

Абсорбция

След очно приложение на 0,2% разтвор, плазмените концентрации достигат пик в рамките на 1 до 4 часа и намаляват със системен полуживот от приблизително 3 часа.

Разпределение

Свързването на Brimonidine с протеините не е проучено.

Метаболизъм

При хората, Бримонидин се метаболизира екстензивно от черния дроб.

Екскреция

Екскрецията с урината е основният път за елиминиране на бримонидин и неговите метаболити. Приблизително 87% от перорално приложена радиоактивна доза Brimonidine се елиминира в рамките на 120 часа, като 74% се открива в урината.

Неклинична токсикология

Канцерогенеза, мутагенеза, увреждане на плодовитостта

Не са наблюдавани канцерогенни ефекти, свързани със съединението, нито при мишки, нито при плъхове след 21-месечно и 24-месечно проучване, съответно. В тези проучвания диетичното приложение на бримонидин тартарат в дози до 2,5 mg/kg/ден при мишки и 1,0 mg/kg/ден при плъхове е постигнало съответно ~77 и 118 пъти плазменото Cмаксконцентрация на лекарството, изчислена при хора, лекувани с една капка офталмологичен разтвор на бримонидин тартарат 0,2% в двете очи 2 пъти на ден.

Бримонидин тартарат не е мутагенен или кластогенен в серия отв витроив на живопроучвания, включително тест за бактериална реверсия на Ames, анализ на хромозомни аберации в клетки от яйчници на китайски хамстер (CHO) и трив на живопроучвания при CD-1 мишки: анализ, медииран от гостоприемника, цитогенетично изследване и доминиращ летален анализ.

Проучване за репродукция и фертилитет при плъхове с бримонидин тартарат не показва неблагоприятен ефект върху мъжкия или женския фертилитет при перорални дози до 1 mg/kg, оценени като приблизително 200 пъти системната експозиция (AUC) след максималната препоръчителна офталмологична доза на бримонидин тартарат при хора офталмологичен разтвор 0,5%.

Клинични изследвания

Повишеното ВОН представлява основен рисков фактор за загуба на глаукоматозно поле. Колкото по-високо е нивото на IOP, толкова по-голяма е вероятността от увреждане на зрителния нерв и загуба на зрително поле. Бримонидин тартарат има действие за понижаване на вътреочното налягане с минимален ефект върху сърдечно-съдовите и белодробните параметри.

При сравнителни клинични проучвания с тимолол 0,5%, с продължителност до една година, ефектът на понижаване на ВОН на офталмологичния разтвор на бримонидин тартарат е приблизително 4-6 mm Hg в сравнение с приблизително 6 mm Hg за тимолол. В тези проучвания и двете групи пациенти са били дозирани два пъти дневно; въпреки това, поради продължителността на действие на офталмологичния разтвор на Бримонидин тартарат, се препоръчва офталмологичния разтвор на Бримонидин тартарат да се дозира три пъти дневно. Осем процента от пациентите са били прекратени от проучванията поради неадекватно контролирано вътреочно налягане, което при 30% от тези пациенти се е случило през първия месец от терапията. Приблизително 20% са били прекратени поради неблагоприятни преживявания.

Как се доставя/съхранение и манипулиране

Бримонидин тартарат офталмологичен разтвор 0,2% се доставя стерилен, в бяла LDPE бутилка, бяла LDPE дюза с лилава HDPE капачка в следните размери:

5 mL бутилка в една кутия – NDC 70069-231-01

10 ml бутилка в една кутия – NDC 70069-232-01

15 ml бутилка в една кутия – NDC 70069-233-01

Съхранение:Съхранявайте на 15В-25ВС (59В-77ВF).

Информация за консултиране на пациенти

Манипулиране на Контейнер

осигуряват ли слънчевите лампи витамин d

Инструктирайте пациентите, че очните разтвори, ако се боравят неправилно или ако върхът на разпределителния контейнер контактува с окото или околните структури, могат да се замърсят от обикновени бактерии, за които е известно, че причиняват очни инфекции. Сериозно увреждане на окото и последваща загуба на зрението могат да възникнат от употребата на замърсени разтвори[виж Предупреждения и Предпазни мерки ( 5.3 )]. Винаги сменяйте капачката след употреба. Ако разтворът промени цвета си или стане мътен, не използвайте. Не използвайте продукта след срока на годност, отбелязан върху бутилката.

Кога да се Търси лекар Съвет

Посъветвайте пациентите, че ако имат очна операция или развият интеркурентно очно състояние (например травма или инфекция), те трябва незабавно да потърсят съвет от своя лекар относно продължаването на употребата на настоящия многодозов контейнер.

Използвайте с Контакт лещи

Посъветвайте пациентите, че контактните лещи трябва да бъдат свалени преди инстилация на офталмологичен разтвор на бримонидин тартарат и могат да бъдат поставени отново 15 минути след приложението му.

Използвайте с Друго офталмологичен Наркотици

Посъветвайте пациентите, че ако се използват повече от едно локално офталмологично лекарство, лекарствата трябва да се прилагат най-малко пет минути.

Потенциал за Намалена Психични Бдителност

Както при други подобни лекарства, офталмологичният разтвор на Бримонидин тартарат може да причини умора и/или сънливост при някои пациенти. Внимавайте пациентите, които участват в опасни дейности, с потенциал за намаляване на умствената бдителност.

Произведен за:

Somerset Therapeutics, LLC

Холивуд, FL 33024

Обслужване на клиенти № 1-800-417-9175

Направено в Индия

Код №:KR/DRUGS/KTK/28/289/97

ST-BRM/P/02

ЕТИКЕТ НА ОПАКОВКА.ОСНОВЕН ПАНЕЛ ДИСПЛЕЙ

5 mL етикет на контейнера

5 mL картонен етикет

какъв е средният размер мъжки пенис

Етикет на контейнера от 10 ml

10 ml картонен етикет

Етикет на контейнера от 15 ml

15 ml картонен етикет

Бримонидин ТАРТРАТ
Бримонидин тартарат разтвор/ капки
Информация за продукта
Вид продукт ЕТИКЕТ ЗА ЛЕКАРСТВО ЗА ЧОВЕКА Код на артикула (Източник) NDC: 70069-231
Път на администрацията ОФТАЛМИЧЕСКИ График на DEA
Активна съставка/активна част
Име на съставката Основа на силата Сила
Бримонидин ТАРТРАТ (бримонидин) Бримонидин ТАРТРАТ 2 mg в 1 mL
неактивни съставки
Име на съставката Сила
БЕНЗАЛКОНИЕВ ХЛОРИД
МОНОХИДРАТ НА ЛИМОНОВА КИСЕЛИНА
ТРИНАТРИЙ ЦИТРАТ ДИХИДРАТ
ПОЛИВИНИЛОВ АЛКОХОЛ, НЕУСПЕЧЕН
НАТРИЕВ ХЛОРИД
НАТРИЕВ ХИДРОКСИД
СОЛНА КИСЕЛИНА
ВОДА
Характеристики на продукта
Цвят ЖЪЛТ (Прозрачен, зеленикаво-жълт) Резултат
Форма размер
Вкус Код за отпечатък
Съдържа
Опаковка
# Код на артикула Описание на пакета
един НДЦ: 70069-231-01 1 БУТИЛКА в 1 КАШОН
един 5 mL в 1 БУТИЛКА
Маркетингова информация
Маркетингова категория Номер на заявлението или цитиране на монография Начална дата на маркетинга Крайна дата на маркетинга
ВИЕ ANDA208992 03/11/2019
Бримонидин ТАРТРАТ
Бримонидин тартарат разтвор/ капки
Информация за продукта
Вид продукт ЕТИКЕТ ЗА ЛЕКАРСТВО ЗА ЧОВЕКА Код на артикула (Източник) NDC: 70069-232
Път на администрацията ОФТАЛМИЧЕСКИ График на DEA
Активна съставка/активна част
Име на съставката Основа на силата Сила
Бримонидин ТАРТРАТ (бримонидин) Бримонидин ТАРТРАТ 2 mg в 1 mL
неактивни съставки
Име на съставката Сила
БЕНЗАЛКОНИЕВ ХЛОРИД
МОНОХИДРАТ НА ЛИМОНОВА КИСЕЛИНА
ТРИНАТРИЙ ЦИТРАТ ДИХИДРАТ
ПОЛИВИНИЛОВ АЛКОХОЛ, НЕУСПЕЧЕН
НАТРИЕВ ХЛОРИД
НАТРИЕВ ХИДРОКСИД
СОЛНА КИСЕЛИНА
ВОДА
Характеристики на продукта
Цвят ЖЪЛТ (Прозрачен, зеленикаво-жълт) Резултат
Форма размер
Вкус Код за отпечатък
Съдържа
Опаковка
# Код на артикула Описание на пакета
един НДЦ: 70069-232-01 1 БУТИЛКА в 1 КАШОН
един 10 mL в 1 БУТИЛКА
Маркетингова информация
Маркетингова категория Номер на заявлението или цитиране на монография Начална дата на маркетинга Крайна дата на маркетинга
ВИЕ ANDA208992 03/11/2019
Бримонидин ТАРТРАТ
Бримонидин тартарат разтвор/ капки
Информация за продукта
Вид продукт ЕТИКЕТ ЗА ЛЕКАРСТВО ЗА ЧОВЕКА Код на артикула (Източник) NDC: 70069-233
Път на администрацията ОФТАЛМИЧЕСКИ График на DEA
Активна съставка/активна част
Име на съставката Основа на силата Сила
Бримонидин ТАРТРАТ (бримонидин) Бримонидин ТАРТРАТ 2 mg в 1 mL
неактивни съставки
Име на съставката Сила
БЕНЗАЛКОНИЕВ ХЛОРИД
МОНОХИДРАТ НА ЛИМОНОВА КИСЕЛИНА
ТРИНАТРИЙ ЦИТРАТ ДИХИДРАТ
ПОЛИВИНИЛОВ АЛКОХОЛ, НЕУСПЕЧЕН
НАТРИЕВ ХЛОРИД
НАТРИЕВ ХИДРОКСИД
СОЛНА КИСЕЛИНА
ВОДА
Характеристики на продукта
Цвят ЖЪЛТ (Прозрачен, зеленикаво-жълт) Резултат
Форма размер
Вкус Код за отпечатък
Съдържа
Опаковка
# Код на артикула Описание на пакета
един НДЦ: 70069-233-01 1 БУТИЛКА в 1 КАШОН
един 15 mL в 1 БУТИЛКА
Маркетингова информация
Маркетингова категория Номер на заявлението или цитиране на монография Начална дата на маркетинга Крайна дата на маркетинга
ВИЕ ANDA208992 03/11/2019
етикетировчик -Somerset Therapeutics, LLC (079947873)
Регистрант -Somerset Therapeutics, LLC (079947873)
Установяване
име Адрес ID/FEI Операции
Wintac Limited 677236695 АНАЛИЗ(70069-231, 70069-232, 70069-233), ЕТИКЕТ(70069-231, 70069-232, 70069-233), ОПАКОВКА(70069-231, 70069-732000000000000000000000000000000 , 70069-232, 70069-233)
Somerset Therapeutics, LLC